链霉素

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链霉素
IUPAC命名
5-(2,4-diguanidino-3,5,6-trihydroxy-cyclohexoxy)- 4-[4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-methylamino-tetrahydropyran-2-yl] oxy-3-hydroxy-2-methyl-tetrahydrofuran-3-carbaldehyde
识别
CAS号 57-92-1
ATC编码 A07AA04 J01GA01
PubChem CID 5999
DrugBank APRD00412
化学性质
化学式 C21H39N7O12 
分子量 581.574 g/mol
物理性质
熔点 12 °C (54 °F)
治疗考量
怀孕分级  ?
合法状态  ?

链霉素是一种抗生素,为第一个氨基糖苷类抗生素,也是第一个应用于治疗肺结核的抗生素。是从革兰氏阳性的放线菌灰色链霉菌培养液中分离出来的抗菌素[1]。其硫酸盐为白色或微黄色粉末或结晶,易溶于水,性较稳定。

发现历史

1943年10月19日由位于美国新泽西州罗格斯大学的赛尔曼·A·瓦克斯曼(Selman Abraham Waksman)实验室分离成功。赛尔曼·A·瓦克斯曼实验室还分离成功了新霉素、链丝菌素、棒曲霉素、灰霉素和放线菌素等。[1]。瓦克斯曼首先将链霉素用于治疗肺结核病人。瓦克斯曼因此获得1952年诺贝尔生理学或医学奖。他的研究生A. Schatz认为链霉素是他亲自分离成功的,他也应该得诺贝尔奖,以至告到法院[2][3]

阿尔伯特·斯卡兹(Albert Schatz)对瓦克斯曼提起了一项关于链霉素发现过程的细节与功劳的诉讼。最后的结果是斯卡兹拥有实质上的获奖,并且与瓦克斯曼同时成为官方认可的链霉素共同发现者。后来瓦克斯曼把诺贝尔奖奖金赠给罗格斯大学做研究基金。

瓦克斯曼创立了一个新名词抗生素

作用机理

链霉素和其他的氨基糖苷类药物一样是透过干扰细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用的。链霉素结合了细菌核糖体的30S亚基上的16S rRNA,干扰formyl-methionyl-tRNA 与30SrRNA的连接,阻断细菌蛋白质的合成。人类与细菌的核糖体结构不同, 从而使链霉素选择性地抑制细菌繁殖。

链霉素一般作肌肉注射;口服不易吸收,只适用于肠道感染。

副作用及毒性

  • 链霉素常见的毒副作用是耳毒性,因为链霉素会在内蓄积,损害前庭神经耳蜗神经。链霉素可导致永久性听力丧失。
  • 链霉素会在肾脏蓄积而损害肾脏,有明显的肾毒性。
  • 链霉素在某些病人会有过敏反应

由于链霉素这些毒性,使其应用受到一定限制。

治疗用途

抗菌范围广,对结核杆菌有显著的抑菌和杀菌作用。

  • 治疗结核病,但易复发,复发后结核菌有抗药性,无法再予链霉素治疗;所以为减少抗药性的产生,常与其他抗结核药如氨水杨酸或异烟肼合用。

参考文献

  1. ^ 1.0 1.1 http://www.time.com/time/magazine/article/0,9171,800002,00.html "Man of the Soil" 时代周刊,1949年4月4日
  2. ^ William Kingston. Streptomycin, Schatz v. Waksman, and the Balance of Credit for Discovery. Journal of the History of Medicine and Allied Sciences 2004 59(3):441-462
  3. ^ Lawrence, Peter A. (2002). The misallocation of credit is endemic in science. Nature 415 (6874), 835-836.